La morfina fue aislada del opio por el farmacéutico alemán Friedrich Wilhelm Sertürner en 1806, quien realizó su descubrimiento, trabajando en la rebotica, cuando aún era un joven aprendiz.
Disolvió opio en un ácido y lo redujo con amoníaco, finalmente obtuvo unos cristales (de color gris-amarillento) que probó en perros y gatos, comprobando su alto poder hipnótico.
En una ocasión, durante un terrible dolor de muelas, Sertürner fue más allá. Tomó una pequeña cantidad de esta sustancia, sintió un gran alivio e inmediatamente se quedó dormido. Cuando despertó (8 horas después), se levantó sin la más mínima molestia. Había conseguido un fármaco realmente eficaz contra el dolor. El siguiente paso era saber qué sucedía si aumentaba o disminuía la dosis.
Decidió tomar, él mismo junto a tres jóvenes voluntarios, diferentes cantidades. Durante el experimento, los cuatro sintieron sensaciones distintas: de felicidad, mareo, somnolencia, confusión y por último fatiga excesiva.
Tras el ensayo, Sertürner llegó a la conclusión de que 15 mg de esta droga era la dosis óptima para el hombre y la bautizó con el nombre de morfina, inspirándose en el dios griego del sueño: Morfeo.
Friedrich Wilhelm Sertürner murió deprimido y adicto a la morfina (en Hameln el 20 de febrero de 1841), sin ser consciente de todo el potencial de su descubrimiento. Un reconocimiento que llegaría unos años más tarde, tras la invención de la jeringuilla y por tanto la medicación intravenosa.